Dược lý Niraparib

Cơ chế hoạt động

Niraparib là chất ức chế enzyme PARP1 và PARP2.[7]

Dược động học

Chất chuyển hóa chính không hoạt động M1 là dẫn xuất axit carboxylic của niraparib.[8]

73% niraparib ăn vào được hấp thu trong ruột,[9] và nó đạt nồng độ trong huyết tương cao nhất sau khoảng ba giờ, không phụ thuộc vào thức ăn. Trong tuần hoàn, 83% chất được liên kết với protein huyết tương. Nó bị bất hoạt bởi carboxylesterase thành chất chuyển hóa chính M1, dẫn xuất của axit cacboxylic,[8] sau đó được glucuronid hóa.[6]

Thời gian bán hủy sinh học trung bình là 36 giờ. 47,5% chất được tìm thấy trong nước tiểu và 38,8% trong phân. Niraparib không được chuyển hóa chiếm 11% trong nước tiểu và 19% trong phân.[8]